3'-NHTr单体丨首个端粒酶抑制剂寡核苷酸药物伊美司他(Imetelstat)核心原料


发布时间:

2025-03-28

概要: 伊美司他(Imetelstat)作为一款端粒酶抑制剂,由 Geron 公司研发。2024 年 6 月 6 日,它成功获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗低风险至中等 - 1 风险的骨髓增生异常综合征(MDS)成年患者。这些患者存在输血依赖性贫血问题,具体表现为在 8 周内需要输入 4 个或更多红细胞单位,同时对红细胞生成刺激剂(ESAs)无应答、产生耐药,或者不适合使用 ESAs。

3'-NHTr单体丨首个端粒酶抑制剂寡核苷酸药物伊美司他(Imetelstat)核心原料

3'-TrNH 单体-伊美司他(Imetelstat)核心原料

 

 

伊美司他(Imetelstat)作为一款端粒酶抑制剂,由 Geron 公司研发。2024 年 6 月 6 日,它成功获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗低风险至中等 - 1 风险的骨髓增生异常综合征(MDS)成年患者。这些患者存在输血依赖性贫血问题,具体表现为在 8 周内需要输入 4 个或更多红细胞单位,同时对红细胞生成刺激剂(ESAs)无应答、产生耐药,或者不适合使用 ESAs。

 

伊美司他的作用机制较为独特。它能够特异性地结合到人端粒酶(hTR)RNA 成分的模板区域,以此抑制端粒酶的酶活性,有效阻止端粒结合。其结果是,端粒长度逐渐减少,恶性干细胞和祖细胞的增殖活动受到抑制,进而诱导细胞发生凋亡性死亡。

 

值得一提的是,伊美司他的研究并不仅局限于骨髓增生异常综合征领域。目前,科研人员也在积极探索其在急性髓系白血病(AML)治疗中的应用。研究发现,伊美司他可通过诱导铁死亡,减少急性髓系白血病负担,还能延缓氧化应激诱导治疗后的复发。伊美司他的结构如下图所示:

 

 

 

 

 

糖智药业供应公斤级3'-NHTr单体

 

在伊美司他的合成过程中,使用到的单体为特殊的3'-NHTr单体(下表)。糖智药业经过工艺研发和升级,现已可以公斤级提供其核心单体,欢迎咨询。

 

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3'-NHTr单体

端粒酶抑制剂寡核苷酸药物伊美司他

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2025-07-04

3'-NHTr单体丨首个端粒酶抑制剂寡核苷酸药物伊美司他(Imetelstat)核心原料

概要: 伊美司他(Imetelstat)作为一款端粒酶抑制剂,由 Geron 公司研发。2024 年 6 月 6 日,它成功获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,用于治疗低风险至中等 - 1 风险的骨髓增生异常综合征(MDS)成年患者。这些患者存在输血依赖性贫血问题,具体表现为在 8 周内需要输入 4 个或更多红细胞单位,同时对红细胞生成刺激剂(ESAs)无应答、产生耐药,或者不适合使用 ESAs。

2025-03-28

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2025-01-27

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